Risperidone: cos'è, come funziona ed effetti collaterali 

Cos'è il risperidone?

Il risperidone è un farmaco antipsicotico atipico, sviluppato per la prima volta dall'azienda farmaceutica Janssen Pharmaceutica e impiegato da decenni nella pratica clinica per la gestione di disturbi psichiatrici complessi. Appartiene alla seconda generazione di antipsicotici, ad esempio l'olanzapina (commercializzata come Zyprexa) e la quetiapina (nota come Seroquel), e si distingue dai farmaci tradizionali per un profilo di tollerabilità migliore, soprattutto dal punto di vista dei sintomi extrapiramidali, rispetto agli antipsicotici di prima generazione seppur non è esente da effetti similari seppur più lievi ed in misura minore. 

Il principio attivo risperidone  agisce principalmente sui sistemi dopaminergico e serotoninergico, modulando l'attività di specifici recettori cerebrali. Questo meccanismo consente di ridurre sintomi quali deliri, allucinazioni, agitazione, aggressività e alterazioni dell'umore.

Esempi di farmaci che contengono il risperidone

Il risperidone, il cui nome commerciale più noto è Risperdal, è un farmaco distribuito in Italia da Janssen-Cilag. Il farmaco risperidone è oggi disponibile anche in numerose formulazioni generiche che contribuiscono a rendere questo psicofarmaco facilmente accessibile ad un gran numero di persone.

Il risperidone è prodotto in diverse formulazioni, pensate per soddisfare le esigenze del maggior numero possibile di pazienti:

• Risperidone compresse, nei dosaggi che vanno da 1 mg a 4 mg
• Risperidone gocce o risperidone soluzione orale, utili per pazienti con problemi nella deglutizione delle compresse
• Risperidone sciroppo, spesso impiegato in ambito pediatrico
• Risperidone depot, formulazione a rilascio prolungato per somministrazione intramuscolare

La formulazione depot o LAI (Long acting) è un’iniezione che si pratica nel deltoide o nel gluteo da personale infermieristico o medico ben istruito. 

È sempre esistito un farmaco depot del Risperidone, ma spesso poco utilizzato rispetto ad altri per la poca maneggevolezza e la ripetizione a distanze spesso brevi ( ogni 2 settimane). 3 i dosaggi ancora disponibili ( seppur ormai poco usati): 25 mg, 37,5 m e 50 mg. 

Dal 2022 l’azienda Farmaceutica ROVI ha prodotto un Risperidone ad un dosaggio più elevato ( 75 mg o 100 mg) da effettuare ogni 28 giorni, in media e rappresenta una maneggevolezza di utilizzo maggiore rispetto al precedente. È commercializzato con il nome di Risperidone OKEDI. 

Questa varietà di formulazioni rende il farmaco Risperidone un'opzione particolarmente flessibile dal punto di vista terapeutico.

A cosa serve il Risperidone?

Trattandosi di un farmaco con numerose indicazioni cliniche, è facile imbattersi nella domanda "a cosa serve il risperidone?". Il suo utilizzo è ben documentato in ambito scientifico. Ecco i principali campi d'applicazione: 

• Disturbi psicotici: il risperidone è indicato nel trattamento della schizofrenia e di altri disturbi psicotici, essendo in grado di contribuire alla riduzione dei sintomi positivi (deliri e allucinazioni), ma anche di quelli negativi (apatia e isolamento sociale)
• Disturbo bipolare: il farmaco viene spesso utilizzato negli episodi maniacali o misti, in virtù della sua capacità nel contenere l'agitazione psicomotoria e le alterazioni dell'umore
• Disturbi comportamentali: un'importante area di impiego riguarda i disturbi del comportamento, inclusi aggressività, impulsività e irritabilità. Anche il risperidone bambini viene utilizzato per ridurre tali atteggiamenti ed è uno dei principali farmaci utili, da Linee Guida, nella gestione del comportamento delle anomalie comportamentali nell’anziano (nelle demenze indicato ma in modalità off-label)
• Autismo: il contributo del risperidone nell'autismo è tra i più studiati in assoluto. Il farmaco può essere prescritto per ridurre irritabilità, comportamenti aggressivi o autolesionistici. Esistono indicazioni specifiche anche per il risperidone bambini associate all’autismo
• Disturbi del sonno: in alcuni casi, il risperidone per dormire viene utilizzato off-label in virtù del suo spiccato effetto sedativo, soprattutto in pazienti con agitazione notturna

Come funziona il Risperidone?

Il meccanismo d'azione del risperidone si basa sull'antagonismo di specifici recettori cerebrali:

• Antagonismo D2 (Elevata Affinità): il Risperidone si lega ai recettori D2 con un'affinità molto alta, più simile a quella degli antipsicotici tipici come la clozapina o l'aripiprazolo (noto come Abilify). Questo spiega la sua elevata efficacia sui sintomi positivi ma anche il suo potenziale rischio di effetti extrapiramidali (EPS) a dosi elevate.
• Antagonismo 5-HT2A (Elevata Affinità): blocca i recettori della serotonina 2A sulla corteccia e nella via nigrostriatale. Questo antagonismo 5-HT2A stimola il rilascio di dopamina nello striato, competendo con il blocco D2 e riducendo il rischio di EPS rispetto ai tipici.

Questa doppia azione contribuisce ai cosiddetti effetti positivi del risperidone, incluso un miglior controllo dei sintomi senza favorire un'eccessiva rigidità motoria.

Posologia: come si assume il risperidone?

Il dosaggio viene stabilito dal medico in base all'indicazione, all'età e alla risposta individuale. Non esiste un quantitativo valido per tutti.

Dosaggio minimo

In genere, il dosaggio minimo di risperidone è molto basso, soprattutto all'inizio della terapia. Ad esempio, 1 mg di risperidone è una dose frequentemente utilizzata come punto di partenza nella cura della schizofrenia. Dal secondo giorno, è possibile passare a 2 mg assumendo il farmaco due volte al giorno.

In presenza di disturbo bipolare, il risperidone va assunto una volta al giorno, iniziando la terapia con 2 mg. In questo caso, gli incrementi devono rispettare intervalli di tempo compresi tra 1 e 3 giorni e non devono superare il milligrammo per volta. Negli anziani e nei bambini i dosaggi sono solitamente dimezzati: nella popolazione geriatrica, ad esempio, la compressa di 1 mg può riscontrare beneficio anche con metà dosaggio (0,5 mg). 

Formulazioni orali

Le compresse vanno assunte una o due volte al giorno, in base al dosaggio e alle indicazioni del medico. Il risperidone in gocce consente un aumento più graduale del dosaggio, riducendo il rischio di effetti avversi soprattutto a inizio terapia. Infine, il Risperidone sciroppo viene normalmente usato nei bambini o negli anziani che spesso possono avere difficoltà a deglutire. 

Da non sottovalutare, al tempo stesso, che il Risperidone può provocare, tra i fattori di rischio indicati come “non comuni”, proprio la disfagia. 

Sulla formulazione LAI (depot) il tema è stato già affrontato in questo capitolo. 

Quanto tempo impiega per dare i suoi effetti?

Spesso ci si chiede dopo quanto faccia effetto il risperidone: il tempo di risposta varia da persona a persona. In genere, i primi benefici emergono entro pochi giorni, mentre l'effetto pieno si manifesta dopo 3-4 settimane.

Avvertenze: cosa bisogna sapere prima di assumere il risperidone?

Prima di iniziare una terapia a base di risperidone è importante considerare alcuni aspetti fondamentali.

• Popolazioni sensibili: negli anziani, soprattutto quelli affetti da demenza, il rischio di effetti negativi è maggiore. Nei bambini, invece, l'uso del farmaco deve essere valutato attentamente
• Condizioni mediche: è necessaria cautela in caso di diabete o rischio metabolico, patologie cardiovascolari, epilessia, insufficienza renale o epatica
• Interazioni farmacologiche: il risperidone può interagire con alcune sostanze che agiscono sul sistema nervoso centrale, aumentando la sedazione. Tra queste figurano le benzodiazepine, gli antistaminici, gli oppiacei e l'etanolo.
• Il cibo non influisce sull’assorbimento di Risperidone.
• Gravidanza e allattamento: la somministrazione del risperidone è riservata ai casi in cui è strettamente necessario. È importante effettuare un'attenta valutazione del rapporto rischi/benefici.Non esistono dati sufficienti relativi all’impeigo di risperidone nelle donne in gravidanza. Se durante la gravidanza è necessario interrompere il trattamento, la sospensione non deve avvenire improvvisamente. 

I rischi, come per tutti gli altri antipsicotici, riguardano la cosomministrazione di altri antipsicotici (allungamento del QT/QTc ) e alcuni anti-aritmici (chinidina, amiodarone, sotalolo, propafenone). 

Tutte le informazioni più importanti sono riportate all'interno del bugiardino associato al farmaco, che rappresenta una fonte essenziale per pazienti e professionisti. Si raccomanda, quindi, di non buttarlo o smarrirlo.

Quali sono gli effetti collaterali del risperidone?

Gli effetti collaterali del risperidone possono variare per frequenza e intensità. Rispetto a molecole come l'amisulpride (venduta con il nome commerciale Solian) o il Latuda, il risperidone presenta un rischio più marcato di iperprolattinemia e sintomi extrapiramidali dose-dipendenti.

Tra quelli più comuni si segnalano:

• Sonnolenza/sedazione
• Aumento di peso ( e dell’appetito)
• Acatisia
• Iperprolattinemia
• Visione offuscata
• Rigidità muscolare
• Tremori
• Tachicardia
• Dispnea, tosse
• Stipsi, fastidio addominale, xerostomia

Per ridurre il rischio che si manifestino i sintomi appena elencati è importante un monitoraggio medico costante. 

Cosa succede per un sovradosaggio da risperidone?

Un sovradosaggio può causare:

• sedazione marcata
• Ipotensione
• tachicardia
• confusione
• alterazioni del ritmo cardiaco

Nei casi più gravi possono verificarsi depressione respiratoria o perdita di coscienza. In presenza di sospetto sovradosaggio è necessario un intervento medico immediato. 

Il sovradosaggio può essere determinato da un aumento della concentrazione del farmaco ( assunzione di più antipsicotici, riduzione del metabolita che lo elimina a livello epatico, assunzione incongrua): tutti i casi vanno valutati immediatamente e devono essere avvertiti i servizi di emergenza-urgenza.