Zopiclone: cos'è, come funziona ed effetti collaterali

Cos'è lo zopiclone?

Lo zopiclone è una molecola appartenente alle cosiddette Z-drugs, un gruppo di ipnotici non benzodiazepinici creati per favorire l’induzione del sonno. Come accennato poc'anzi, dal punto di vista chimico non si tratta di una benzodiazepina, nonostante abbia un meccanismo d’azione simile, in virtù dell'interazione con il sistema GABAergico.

Lo zopiclone agisce come sedativo-ipnotico ed è indicato principalmente per il trattamento a breve termine dei disturbi del sonno. In letteratura viene descritto come uno psicofarmaco efficace nel migliorare sia la latenza di addormentamento sia la continuità del sonno.

A livello regolatorio, lo zopiclone è approvato in numerosi Paesi europei ed extraeuropei ed è incluso nelle principali linee guida per la gestione farmacologica dell'insonnia, seppur con precise raccomandazioni relative alla durata del trattamento.

Esempi di farmaci che contengono lo zopiclone

Lo zopiclone è disponibile con il nome commerciale di Imovane 

L'enantiomero S-zopiclone (noto anche come eszopiclone) possiede la maggior parte dell'attività terapeutica, ragion per cui l'eszopiclone viene venduto anche separatamente con il nome di Esnoxiben. Lo zopiclone racemico, invece, è considerato il farmaco "tradizionale".

A cosa serve lo zopiclone?

Lo zopiclone è utilizzato principalmente allo scopo di ristabilire un ciclo sonno-veglia regolare. La principale indicazione terapeutica dello zopiclone, infatti, è il trattamento dell'insonnia, soprattutto quando il disturbo compromette in maniera significativa la qualità di vita del paziente. Le evidenze scientifiche disponibili confermano come il farmaco sia efficace nel ridurre il tempo necessario per addormentarsi e nel limitare la frequenza dei risvegli notturni.

In ambito clinico, lo zopiclone viene prescritto soprattutto nei casi di insonnia acuta o transitoria, legata a stress, cambiamenti ambientali o condizioni mediche particolari. Le linee guida internazionali sottolineano che il trattamento farmacologico non dovrebbe sostituire gli interventi non farmacologici, tra cui la terapia cognitivo-comportamentale per l'insonnia, ma piuttosto integrarsi con essi in un approccio ampio e personalizzato.

Come funziona lo zopiclone?

Il meccanismo d'azione dello zopiclone si basa sulla modulazione del recettore GABA-A, il principale recettore inibitorio del sistema nervoso centrale. Il farmaco si lega a un sito recettoriale distinto da quello delle benzodiazepine, ma funzionalmente correlato, potenziando l'effetto del neurotrasmettitore GABA.

Questa interazione determina una rapida riduzione dell'eccitabilità neuronale, favorendo la sedazione e l'induzione del sonno. Studi clinici indicano come lo zopiclone tenda a preservare in misura maggiore le fasi del sonno profondo rispetto ai sedativi più datati, sebbene possa comunque influenzare in qualche modo la struttura complessiva del sonno.

Il medicinale è caratterizzato da un assorbimento rapido e da un'emivita intermedia, caratteristiche che gli consentono di coprire buona parte della notte riducendo, nella maggior parte dei casi, il rischio di sedazione residua al risveglio. Per tale motivo, lo zopiclone è una delle opzioni preferite dagli individui in età scolare e lavorativa.

Posologia: come si assume lo zopiclone?

Solo il medico può stabilire la posologia dello zopiclone. Per farlo, tiene conto dell'età, delle condizioni di salute generali e della presenza di eventuali comorbidità. Il farmaco va assunto per via orale, poco prima di coricarsi.

Le raccomandazioni delle autorità sanitarie suggeriscono di utilizzare la dose minima efficace per il minor tempo possibile. Negli anziani e nei pazienti con compromissione epatica o respiratoria, può essere necessario ridurre il dosaggio per limitare il rischio di effetti indesiderati.

Gli adulti sani possono assumere fino a 7,5 mg/die di zopiclone in un'unica somministrazione. Gli anziani e le persone debilitate, invece, dovrebbero assumere una dose iniziale pari a 3,75 mg/die, sempre in un'unica somministrazione. Se necessario, la dose può essere aumentata progressivamente fino a 7,5 mg/die.

Avvertenze: cosa bisogna sapere prima di assumere lo zopiclone?

Prima di iniziare una terapia a base di zopiclone è fondamentale che il medico valuti attentamente le condizioni del paziente. Di seguito, le avvertenze più importanti.

• Sedazione eccessiva: il farmaco può causare sonnolenza residua, riduzione della vigilanza e rallentamento dei riflessi, con possibili ripercussioni sulla guida e sull'uso di macchinari. Di conseguenza, è necessario fare molta attenzione e riferire ogni effetto al medico
• Rischio dipendenza: un aspetto particolarmente rilevante riguarda il rischio di sviluppare dipendenza e/o tolleranza, possibili soprattutto in caso di uso prolungato. Le revisioni sistematiche evidenziano come il rischio aumenti parallelamente alla durata del trattamento, oppure quando si assumono dosi superiori a quelle raccomandate
• Possibili interazioni: è necessario fare attenzione in caso di assunzione concomitante con alcol o altri depressori del sistema nervoso centrale. Zopiclone non va utilizzato in presenza di disturbi respiratori, miastenia grave o insufficienza epatica severa
• Gravidanza e allattamento: la FDA reputa i farmaci a base di zopiclone dannosi per il feto, come tutti quelli classificati in categoria C secondo l’Australian Drug Evaluation Committee. Anche l'assunzione in fase di allattamento è sconsigliata, poiché lo zopiclone viene escreto nel latte materno

Quali sono gli effetti collaterali dello zopiclone?

Gli effetti collaterali più comuni associati allo zopiclone includono:

• sapore amaro o metallico in bocca
• sonnolenza diurna
• cefalea
• vertigini

Secondo diverse meta-analisi, tali eventi sono generalmente di intensità lieve o moderata e tendono a manifestarsi soprattutto nelle fasi iniziali del trattamento.

Più raramente possono comparire:

• disturbi cognitivi
• confusione
• alterazioni del comportamento
• amnesia anterograda
• comportamenti complessi nel sonno, tra cui camminare o mangiare senza averne piena consapevolezza

L'uso prolungato del farmaco può causare dipendenza, mentre una sospensione improvvisa del trattamento può dar luogo a sintomi da sospensione. Per questa ragione, l’utilizzo del farmaco dovrebbe essere limitato nel tempo e la sua interruzione dovrebbe avvenire sempre in maniera graduale.

Cosa succede per un sovradosaggio da Zopiclone?

Il sovradosaggio da zopiclone può comportare depressione del sistema nervoso centrale, con sintomi che possono variare dalla sonnolenza profonda fino al coma, soprattutto se l'uso del farmaco è associato ad alcol o altri sedativi.

I dati clinici indicano che, se assunto da solo, il farmaco presenta un margine di sicurezza relativamente ampio. Tuttavia, il rischio aumenta in caso di poli-farmacoterapia. Il trattamento del sovradosaggio è prevalentemente di supporto e richiede un intervento medico tempestivo, con monitoraggio delle funzioni vitali.