Lorazepam: cos'è, come funziona ed effetti collaterali

Cos'è il lorazepam?

Il lorazepam è un farmaco appartenente alla classe delle benzodiazepine, sostanze ad azione ansiolitica, sedativa, anticonvulsivante e miorilassante. La sua diffusione in ambito clinico deriva dall'equilibrio tra efficacia e prevedibilità del profilo farmacologico. 

Si caratterizza per una veloce insorgenza dell'azione e per una emivita intermedia, due proprietà che ne supportano l'utilizzo in diversi disturbi, soprattutto quelli a comparsa improvvisa o caratterizzati da sintomi intensi. 

Nella pratica quotidiana, il lorazepam è noto in particolare per il largo impiego nel trattamento dell'insonnia, motivo per cui è frequente la domanda "lorazepam per dormire funziona davvero?" Questo utilizzo del farmaco è assai diffuso, ma richiede molta attenzione e una valutazione medica accurata, in modo da evitare dipendenza e sviluppo della tolleranza al farmaco. 

Esempi di farmaci che contengono il lorazepam

I medicinali più comuni che contengono lorazepam come principio attivo, in Italia, sono Tavor, Lorans, Control. In altri paesi Europei e non possono avere nomi commerciali diversi, ma con il medesimo principio attivo. É, infatti, uno dei farmaci più utilizzato al mondo.  

Questi farmaci differiscono tra loro per formulazioni, dosaggi e modalità di rilascio, ma condividono lo stesso effetto farmacologico. Sono disponibili in compresse, gocce e talvolta in forme iniettabili, utilizzate soprattutto in ospedale.

A cosa serve il lorazepam?

Per comprendere pienamente lorazepam a cosa serve, è utile analizzare le sue principali indicazioni cliniche. Dobbiamo precisare che agisce potenziando l'effetto del neurotrasmettitore GABA (acido gamma-amminobutirrico), il principale inibitore del sistema nervoso centrale. Ecco le sue indicazioni cliniche: 

• Disturbi d'ansia acuti: si tratta di uno degli ambiti di applicazione più consolidati in assoluto. Il lorazepam riduce tensione interna, agitazione, preoccupazione e sintomi fisici tipici dell'ansia, tra cui tachicardia, tremori, sensazione di costrizione toracica e dispnea di origine ansiosa. Normalmente, viene utilizzato nei casi in cui è necessario un sollievo rapido.
• Insonnia severa e transitoria: come accennato, l'uso del lorazepam per dormire è molto frequente. La sua capacità di indurre rilassamento e sonnolenza lo rende utile per curare eventuali difficoltà nell'addormentamento, diminuire la frequenza dei risvegli notturni accompagnati da ansia, ridurre l'insonnia legata a eventi stressanti. Tuttavia, se ne raccomanda sempre un impiego limitato nel tempo, onde evitare adattamento e dipendenza.
• Agitazione psicomotoria: nelle unità di pronto soccorso o nei reparti psichiatrici, il lorazepam è utilizzato per calmare stati di forte agitazione e panico, talvolta in combinazione con antipsicotici.
• Astinenza da alcol: il lorazepam può essere utilizzato anche nel trattamento della sindrome da astinenza da alcol. Tuttavia, è necessario che la funzionalità epatica del paziente non sia compromessa, poiché quest'ultima è fondamentale per metabolizzare il farmaco.
• Convulsioni e crisi epilettiche: la formulazione endovenosa è utilizzata nelle crisi convulsive, in virtù del rapido effetto anticonvulsivante
• Preanestesia e procedure mediche: il principio attivo viene impiegato per ridurre l'ansia pre-operatoria oppure nei pazienti che necessitano di esami invasivi.

Come funziona il lorazepam?

Per capire davvero come funziona il lorazepam, è necessario osservare il suo meccanismo d'azione a livello neurologico. Il lorazepam potenzia l'attività del GABA (acido gamma-amminobutirrico), il principale neurotrasmettitore inibitorio del sistema nervoso centrale. Lo fa legandosi ai recettori GABA-A, aumentandone l'efficacia.

Quanto detto determina un rallentamento dell'attività neuronale, una sensibile riduzione dell'ansia, forte rilassamento muscolare, sedazione e diminuzione dell'eccitabilità cerebrale.

Il suo profilo farmacocinetico e la sua diffusione sono direttamente influenzati dalla lorazepam emivita, che solitamente varia tra le 10 e le 20 ore, con differenze individuali in base all'età, alle condizioni cliniche e all'uso concomitante di altri farmaci. Ma cosa vuol dire emivita e in che modo questa riesce a modificare l'efficacia del farmaco?

Un'emivita intermedia permette un'azione più duratura rispetto alle benzodiazepine a breve emivita e un minor rischio di accumulo rispetto a sostanze con emivita lunga. Proprio questo equilibrio ha favorito l'adozione del lorazepam in numerosi contesti terapeutici. 

Si precisa, però, che il suo assorbimento è immediato: è rapido per via orale, raggiungendo il picco massimo in 1-2 ore. 

Posologia: come si assume il lorazepam?

Il dosaggio del lorazepam dipende da età, condizioni cliniche, intensità dei sintomi e durata del trattamento. Non è possibile indicare una dose universalmente valida, ma esistono linee guida generali piuttosto precise al riguardo:

• Ansia: in questo caso, la dose iniziale può variare da 1 mg a 2,5 mg al giorno, che andranno suddivisi in una o più somministrazioni. Nei casi gravi il medico può aumentare gradualmente la dose, monitorando costantemente effetti e tolleranza.
• Insonnia: quando il medico prescrive il lorazepam per dormire, la somministrazione avviene di sera. Le dosi possono essere inferiori rispetto a quelle impiegate per trattare l'ansia, in modo da favorire il sonno senza eccessivi residui di stanchezza o annebbiamento il giorno successivo
• Anziani: essendo più sensibili agli effetti sedativi e soggetti al rischio di cadute, nei soggetti anziani ogni trattamento inizia sempre con una dose ridotta (dimezzata).

Una volta terminata la cura, l'interruzione del lorazepam deve essere graduale. Ciò serve ad evitare irritabilità, insonnia di rimbalzo, un'intensificazione temporanea dell'ansia e sintomi fisici quali mal di testa e malessere generale.

Avvertenze: cosa bisogna sapere prima di assumere il lorazepam?

Il trattamento con lorazepam richiede alcune precauzioni molto importanti. 

1. La durata del trattamento deve essere limitata nel tempo: il lorazepam è un farmaco estremamente efficace, ma non è pensato per terapie prolungate. Un uso eccessivo, infatti, può causare dipendenza, aumento della tolleranza e difficoltà nella sospensione.
2. Il paziente non deve assumere alcolici: l'associazione del principio attivo con l'alcol può provocare sedazione profonda, perdita di coordinazione e aumentare il rischio di crisi respiratorie.
3. È necessario non assumere altri sedativi: bisogna prestare molta attenzione alla combinazione tra lorazepam e oppioidi, antipsicotici, barbiturici e altri psicofarmaci ad azione depressiva, che possono amplificare gli effetti sul sistema nervoso centrale.
4. Gravidanza e allattamento: anche in questi casi, l'uso del medicinale va sempre discusso con il proprio psichiatra. Il Lorezepam, secondo l’AIFA e i siti di sicurezza sulla gravidanza è attualmente una delle benzodiazepine più sicure. É chiaro che va evitato quando non strettamente necessario ma è importante ricordare che se la mamma soffre per aspetti legati all’ansia soffre anche il feto. E comunque sempre opportuno sentire il proprio psichiatra ed il proprio ginecologo, sperando che entrambi creino“rete” insieme.
5. Presenza di patologie respiratorie: nelle persone con BPCO, apnee notturne e insufficienza respiratoria, il lorazepam può peggiorare la depressione del respiro.
6. Valutare la sensibilità individuale al principio attivo: conviene iniziare ogni cura con un dosaggio basso, poiché alcuni soggetti presentano una risposta più intensa, manifestando fin da subito sedazione, difficoltà di concentrazione o disorientamento.
7. Presenza di apnee notturne: il lorazepam, agendo sul sistema nervoso centrale, interferisce con l'attività respiratoria del paziente. Il potente effetto sedativo del farmaco, unito alla durata maggiore delle apnee che è in grado di indurre, potrebbe causare morte per asfissia.

Effetti collaterali del lorazepam

Gli effetti collaterali del lorazepam variano in base alla dose e alla durata della terapia. Tra i più frequenti si segnalano:

• sonnolenza
• rallentamento psicomotorio
• difficoltà di concentrazione
• problemi di memoria a breve termine
• confusione (soprattutto negli anziani)
• debolezza muscolare
• capogiri

Come la maggior parte dei farmaci, anche lorazepam ha effetti collaterali a lungo termine, tra cui:

• dipendenza psicologica
• elevata tolleranza al farmaco e, quindi, una ridotta efficacia del trattamento
• perdita di motivazione
• peggioramento dell'insonnia
• alterazioni della memoria e della capacità di organizzazione mentale

Cosa succede per un sovradosaggio di lorazepam?

Il sovradosaggio, sebbene meno pericoloso rispetto ad altri sedativi, richiede un intervento medico immediato. Questo, infatti, può provocare:

• sonno profondo
• disorientamento
• difficoltà respiratoria
• diminuzione dei riflessi
• pressione bassa
• coma nei casi più gravi
• pensieri suicidi
• amnesie (il lorazepam può provocare forti amnesie; questo effetto è limitato dall'uso regolare del farmaco, che aiuta a sviluppare una rapida tolleranza a tale possibilità)

Nelle situazioni più critiche il medico può decidere di somministrare flumazenil, un antidoto specifico per le benzodiazepine. Tuttavia, il flumazenil possiede rischi propri e va quindi utilizzato con estrema cautela.