Lidocaina: cos'è, come funziona ed effetti collaterali

La lidocaina è un anestetico locale e un antiaritmico largamente utilizzato in medicina. Alcuni pazienti, però, potrebbero sperimentare effetti collaterali più intensi rispetto ad altri. Scopriamo il perché.

Cos'è la lidocaina?

La lidocaina è un farmaco appartenente alla classe degli anestetici locali di tipo amidico, sviluppato a metà del XX secolo e ancora oggi tra i principi attivi più utilizzati in medicina, odontoiatria, anestesia, dermatologia e medicina del dolore. Fu sintetizzata nel 1943 dal chimico svedese Nils Löfgren, che inizialmente le diede il nome di Xilocaina. I primi test umani furono condotti da Bengt Lundqvist su se stesso. Decise, infatti, di iniettarsi l'anestetico per comprenderne l'efficacia e la portata. Il prodotto entrò ufficialmente in commercio nel 1948.

I pazienti che cercano sul web cos'è la lidocaina, devono sapere che la risposta scientificamente corretta è che si tratta di una molecola in grado di bloccare temporaneamente la conduzione degli impulsi nervosi, riducendo o abolendo la percezione del dolore in una determinata area del corpo.

Dal punto di vista chimico, la forma comunemente impiegata è la lidocaina cloridrato, formulazione idrosolubile che consente la preparazione di soluzioni iniettabili, spray mucosali, gel, creme e altre formulazioni topiche.

La lidocaina ha due principali impieghi clinici, ovvero anestesia locale o regionale e trattamento di specifiche aritmie ventricolari, in contesti specialistici. Il suo utilizzo è ampio proprio in virtù della sua straordinaria rapidità d'azione, la relativa versatilità farmacologica e il profilo clinico consolidato.

Esempi di prodotti che contengono lidocaina

Esistono numerose formulazioni contenenti lidocaina, con indicazioni differenti. Tra le formulazioni topiche più note figurano lidocaina crema, lidocaina gel, lidocaina spray e lidocaina spray anestetico. Tra i nomi commerciali più diffusi figurano Luan Gel, Ortodermina Crema, Vagisil Crema 2%, Emla. Inoltre, in commercio sono disponibili cerotti lidocaina come Versatis.

Le lidocaina fiale sono soluzioni iniettabili usate per infiltrazioni anestetiche, blocchi nervosi, anestesia locale, uso specialistico antiaritmico. In alcune pratiche infiltrative, può essere presente l'associazione tra depomedrol e lidocaina, utilizzata in contesti specialistici al fine di combinare l'effetto anestetico con quello antinfiammatorio.

A cosa serve la lidocaina?

La domanda lidocaina a cosa serve ha molte risposte, poiché la molecola ha impieghi differenti in base alla formulazione. L'uso più comune è l'anestesia locale. La lidocaina, infatti, viene utilizzata per:

• sutura di ferite
• procedure dermatologiche
• piccola chirurgia
• odontoiatria
• infiltrazioni locali
• blocchi nervosi

E le creme lidocaina? Le formulazioni topiche trovano impiego soprattutto nel ridurre prurito intimo, bruciore o dolore vulvare e perianale. Inoltre, il medico può prescriverli per alleviare il dolore da vulvodinia prima di un rapporto. Vengono utilizzate anche per rendere possibili procedure mediche su:

• cavità orale
• mucosa nasale
• tratto genitale
• altre superfici mucose

Come accennato poc'anzi, il cerotto lidocaina trova impiego soprattutto in pazienti selezionati che lamentano dolore neuropatico periferico. La logica, in questo caso, consiste nel ridurre l'iperattività delle terminazioni nervose superficiali.

La lidocaina è spesso usata anche per particolari procedure diagnostiche. Spray e gel possono essere usati per facilitare procedure invasive minimamente dolorose quali endoscopie, manovre mucosali, esami specialistici.

Inoltre, la lidocaina ha anche un utilizzo sistemico in qualità di antiaritmico. Questo impiego è specialistico e riguarda determinati contesti clinici, pertanto è da evitare categoricamente in automedicazione.

E la lidocaina intramuscolo? Quando si sente parlare di lidocaina intramuscolare è necessario comprendere che la molecola può essere presente in preparazioni somministrate per via infiltrativa o assunta in associazione con specifici farmaci, ma sempre in ambito clinico. Pertanto, non si tratta di una terapia analgesica intramuscolare da banco ed è fondamentale guardarsi dal farne un uso improprio.

Come funziona la lidocaina?

La lidocaina agisce bloccando i canali del sodio voltaggio-dipendenti presenti nelle membrane neuronali. In genere, uno stimolo doloroso attiva il nervo, quindi il segnale si propaga verso il sistema nervoso centrale. La lidocaina è in grado di interrompere tale processo. In che modo? Bloccando l'ingresso del sodio, cosa che le consente di impedire la propagazione del segnale doloroso e ridurre la percezione dolorosa.

Per quanto riguarda l'effetto antiaritmico, invece, è necessario sottolineare come la lidocaina sia in grado di stabilizzare l'attività elettrica nel miocardio bloccando i canali del sodio cardiaci. Ciò riduce le probabilità che si verifichino scariche ventricolari patologiche.

La farmacocinetica della molecola varia a seconda della formulazione. A livello topico, ad esempio, l'assorbimento varia in base all'integrità della cute, alla sede anatomica, alla superficie trattata, alla concentrazione del farmaco e alla durata dell'esposizione alla sostanza. Sulle mucose, l'assorbimento è generalmente maggiore. E proprio per questo motivo l'uso di lidocaina gel, spray e delle preparazioni intime richiede molta attenzione.

Posologia: come si utilizza la lidocaina?

La posologia della lidocaina varia in modo sostanziale in base alla formulazione, alla sede di applicazione, all'età del paziente, alla presenza di comorbidità e al contesto clinico. Non esiste un unico schema valido per tutti i prodotti contenenti lidocaina.

Il rischio tossicologico della lidocaina dipende dalla dose totale assorbita a livello sistemico, non soltanto dalla quantità applicata o iniettata. Ciò significa che anche formulazioni locali, se utilizzate in modo improprio o su superfici estese, possono causare effetti sistemici rilevanti.

Uso topico

Formulazioni topiche come lidocaina crema, crema lidocaina, lidocaina gel e lidocaina spray anestetico vengono utilizzate per anestesie superficiali temporanee della cute o delle mucose. La quantità applicabile varia in base alla concentrazione del prodotto, alla sede, alla superficie trattata, alla durata del contatto e, non ultima per ordine di importanza, all'integrità della barriera cutanea.

Una pelle integra assorbe meno rispetto a una cute lesionata, infiammata, alle mucose o ad aree altamente vascolarizzate. Per queste ragioni, la sicurezza della lidocaina crema intima non è sovrapponibile a quella di un'applicazione su cute sana, poiché la mucosa facilita l'assorbimento del principio attivo.

La lidocaina è utilizzata per affrontare disturbi sessuali temporanei o ricorrenti. Ad esempio, in ambito maschile viene impiegata come cura per l'eiaculazione precoce. Talvolta, è impiegata anche in ambito femminile, soprattutto per ridurre il dolore nei rapporti. Tuttavia, un uso prolungato o scorretto della sostanza può causare irritazioni potenzialmente gravi, oltre a una progressiva perdita di sensibilità nell'area trattata, con conseguenti difficoltà a raggiungere l'orgasmo e perdita dell'erezione.

Quando si parla di sessualità, spesso la soluzione è altrove. Sarebbe opportuno, ad esempio, chiedere aiuto ad un sessuologo, partecipando a un percorso orientato a limitare eventuali problematiche sessuali senza l'aiuto di droghe o sostanze potenzialmente dannose. Va sottolineato, inoltre, come riducendo drasticamente la sensibilità delle aree coinvolte nel rapporto, la lidocaina può creare un'associazione mentale negativa con l'atto sessuale. Possono conseguirne calo della libido e disinteresse.

Uso sistemico specialistico

La lidocaina per uso sistemico (ad esempio per indicazioni antiaritmiche) segue protocolli specialistici. Questi consistono nel monitoraggio emodinamico del paziente e nel controllo del rischio tossicologico.

Lidocaina fiale: uso iniettabile e per infiltrazioni

La lidocaina in fiale è una formulazione versatile ma esclusivamente medico-professionale. L'uso più comune riguarda l'anestesia infiltrativa, necessaria in ambiti come la piccola chirurgia, l'odontoiatria, la sutura e alcune procedure ambulatoriali. Attraverso le infiltrazioni, il medico inietta la lidocaina vicino ai nervi da bloccare. Il medico personalizza il dosaggio in funzione della procedura, del peso corporeo del paziente, dell'area anatomica e delle condizioni cliniche del paziente.

Avvertenze: cosa bisogna sapere prima di usare la lidocaina?

La lidocaina ha un ampio margine d'impiego, ma la sicurezza dipende dall'uso che se ne fa. Ecco a cosa bisogna fare attenzione:

• Allergie e ipersensibilità. Controindicazione in caso di ipersensibilità nota alla molecola o ad anestetici amidici correlati
• Patologia epatica. Poiché la lidocaina viene metabolizzata principalmente dal fegato, una condizione di insufficienza epatica può aumentare il rischio di accumulo sistemico
• Patologia cardiovascolare. La lidocaina influenza conduzione elettrica e funzione cardiaca. È necessaria, quindi, molta cautela in presenza di disturbi della conduzione, insufficienza cardiaca, condizioni emodinamiche instabili
• Cute lesionata o mucose. L'assorbimento sistemico aumenta se applicata su cute danneggiata, abrasioni, ulcere e mucose. Tale possibilità può essere rilevante in caso si utilizzino lidocaina gel, spray e crema mucosale
• Bambini. I pazienti in età pediatrica sono più suscettibili alla tossicità sistemica del prodotto, a causa di alcune differenze farmacocinetiche e della minore massa corporea
• Anziani. Negli anziani, l'uso della lidocaina richiede particolare attenzione poiché il metabolismo epatico e la funzionalità renale possono essere ridotti. Il risultato è un maggior rischio di accumulo e tossicità. Inoltre, l'abuso del farmaco può causare effetti neurologici (confusione, convulsioni) e cardiaci (aritmie, ipotensione), soprattutto a dosi elevate o in presenza di interazioni farmacologiche pericolose. È quindi essenziale adattare il dosaggio e monitorare attentamente il paziente
• Interazioni farmacologiche. È necessario fare molta attenzione se usata in combinazione con farmaci che influenzano la conduzione cardiaca, il metabolismo epatico e l'eccitabilità neurologica. In particolare, la lidocaina può interagire con antiaritmici, beta-bloccanti, cimetidina, antidepressivi, anticonvulsivanti e alcuni antibiotici. Se si assumono altri medicinali, conviene chiedere sempre un parere al proprio medico curante

Effetti collaterali della lidocaina

I lidocaina effetti collaterali dipendono soprattutto dalla quantità assorbita. È necessario distinguere tra effetti locali e sistemici. I primi includono:

• bruciore
• irritazione
• arrossamento
• prurito
• fastidio locale

Tra gli effetti neurologici, invece, è necessario sottolineare la possibilità di:

• vertigini
• parestesie periorali
• tinnitus
• agitazione
• confusione
• tremore

In casi rari e con livelli elevati di lidocaina nel sangue è possibile che si verifichino effetti neurologici potenzialmente gravi quali:

• convulsioni
• depressione del sistema nervoso centrale
• coma

Un uso scorretto del prodotto può causare anche effetti indesiderati di tipo cardiovascolare come:

• ipotensione
• bradicardia
• aritmie
• collasso cardiovascolare

Cosa succede per un sovradosaggio da lidocaina?

Il sovradosaggio da lidocaina è un'emergenza clinica a tutti gli effetti. La tossicità sistemica da anestetici locali è nota in letteratura come LAST (Local Anesthetic Systemic Toxicity) e può verificarsi in caso di:

• dose eccessiva
• iniezione intravascolare accidentale
• assorbimento eccessivo da superfici estese
• uso improprio combinato di più formulazioni

I sintomi iniziali possono includere

• sapore metallico
• formicolio periorale
• vertigini
• tinnitus
• agitazione
• tremori

Se la concentrazione aumenta col passare delle ore possono comparire anche:

• convulsioni
• depressione respiratoria
• perdita di coscienza
• aritmie (nei casi più gravi)
• ipotensione (di rado)
• arresto cardiaco (evento assai raro)

In caso di sospetto avvelenamento da lidocaina è fondamentale richiedere assistenza al proprio medico e recarsi urgentemente in ospedale.