Diazepam: cos'è, come funziona ed effetti collaterali

Cos'è il diazepam?

Il diazepam è un farmaco appartenente alla classe delle benzodiazepine, utilizzato da decenni in ambito medico per i suoi effetti ansiolitici, sedativi, anticonvulsivanti e miorilassanti.. Fu introdotto negli anni '60, divenendo rapidamente uno dei medicinali più prescritti al mondo. .

Il principio attivo diazepam, il cui nome commerciale più celebre è Valium, è presente in molte formulazioni generiche e preparazioni specifiche, tra cui diazepam compresse, diazepam gocce, preparazioni iniettabili per uso intramuscolare o endovenoso e formulazioni rettali impiegate spesso in caso di crisi convulsive acute.

Il diazepam è considerato un farmaco efficace, ma va impiegato con cautela, soprattutto per i rischi legati all'uso prolungato, alla dipendenza e alla tolleranza. Per questo motivo il suo utilizzo deve essere sempre valutato attentamente dal medico, soprattutto nella gestione a lungo termine dell'ansia e dei disturbi ad essa correlati.

Esempi di farmaci che contengono il diazepam

Il principio attivo è contenuto in numerosi medicinali con diverse formulazioni. Tra quelli più diffusi vanno segnalati:

• Valium (probabilmente il nome commerciale più conosciuto)
• Ansiolin
• Tranquirit
• Aliseum
• Diazepam generico in compresse da 2 mg, diazepam 5 mg e diazepam 10 mg
• Diazepam gocce
• Diazepam EV per somministrazione endovenosa
• Diazepam intramuscolo
• Diazepam soluzione rettale

I prodotti elencati differiscono in termini di dosaggio, velocità di assorbimento, indicazioni e contesto clinico di utilizzo. 

A cosa serve il diazepam?

Il principio attivo diazepam trova impiego in un'ampia gamma di condizioni. Le sue proprietà farmacologiche permettono di utilizzarlo in ambiti diversi, tra cui:

1. Disturbi d'ansia: si tratta di una delle benzodiazepine storicamente più prescritte per trattare l'ansia acuta o episodica. Viene utilizzato in caso di stati d'ansia generalizzati, agitazione psicomotoria, tensione emotiva e manifestazioni psicosomatiche correlate
2. Insonnia acuta: sebbene oggi esistano farmaci più indicati, diazepam può essere usato in casi di insonnia grave, soprattutto quando legata a forte ansia o stress. Tuttavia, il suo impiego come ipnotico è solitamente limitato nel tempo
3. Effetto miorilassante: tra le benzodiazepine il diazepam . Per questo motivo viene utilizzato in situazioni specifiche, quali spasmi muscolari acuti, contratture o rigidità muscolare
4. Convulsioni e stato epilettico: sotto stretto controllo medico.
5. Astinenza da alcol: in ospedale può essere utilizzato per gestire gli effetti acuti dell'astinenza da alcol, riducendo agitazione e rischio di convulsioni
6. Procedure mediche: talvolta è associato a interventi o esami diagnostici che richiedono sedazione o riduzione dell'ansia nel paziente

Come funziona il diazepam?

Il diazepam agisce potenziando l'effetto del GABA (acido γ-aminobutirrico), il principale neurotrasmettitore inibitorio del sistema nervoso centrale. Aumenta l'afflusso di ioni cloruro nei neuroni, rendendo le cellule meno eccitabili e rallentando l'attività cerebrale.

Gli effetti che ne derivano includono:

• riduzione dell'ansia
• sedazione
• rilassamento muscolare
• attenuazione dell'attività convulsiva
• amnesia anterograda temporanea in alcune condizioni

Uno degli aspetti farmacocinetici più rilevanti riguarda la diazepam emivita, particolarmente lunga: questa può superare le ore e i suoi metaboliti attivi hanno un'emivita ancora superiore. Questo spiega la permanenza prolungata degli effetti del farmaco, ma anche il rischio di accumulo in caso di assunzione prolungata.

Posologia: come si assume il diazepam?

Le modalità di assunzione dipendono dalla forma farmaceutica indicata dal medico. 

• In caso di ansia, la dose di partenza raccomandata è pari a 2 mg al giorno (che corrispondono a 10 gocce), da suddividere in un paio di assunzioni. Il medico può aumentare la dose fino a  . Nel caso di anziani e pazienti fragili è importante non oltrepassare i 2 mg/die.
• Diazepam dosaggio miorilassante: per il trattamento degli spasmi muscolari, il medico può prescrivere dosi di 2-10 mg al giorno, suddivise in più somministrazioni. Nel trattamento delle convulsioni, invece, i dosaggi possono essere più elevati e la via di somministrazione viene scelta in base all'urgenza della situazione.

Le gocce di diazepam hanno un assorbimento particolarmente rapido: in genere gli effetti si manifestano entro 20–40 minuti, pertanto possono essere usate in caso di attacchi d'ansia acuti o insonnia persistente.

Avvertenze: cosa bisogna sapere prima di assumere il diazepam?

Diazepam farmaco richiede alcune precauzioni fondamentali prima dell'assunzione.

• Dipendenza e tolleranza: è noto che l'impiego continuativo, anche a dosi terapeutiche, può portare allo sviluppo di dipendenza fisica e psicologica. Per questo motivo, non dovrebbe essere utilizzato a lungo termine se non sotto controllo medico accurato
• Rischio di sedazione e compromissione della vigilanza: l'assunzione del principio attivo può influire sulla capacità di guidare o di usare macchinari. L'effetto può essere amplificato dall'alcol o da altri depressori del sistema nervoso centrale
• Interazioni farmacologiche: occorre valutare attentamente l'assunzione contemporanea con altri ansiolitici, antidepressivi, antiepilettici, oppioidi e alcol, che possono potenziare l'effetto sedativo del diazepam
• Uso nei pazienti fragili: è necessaria molta cautela con i soggetti anziani, ma anche con i pazienti che lamentano patologie respiratorie (come BPCO e apnea notturna), insufficienza epatica o condizioni neurologiche complesse
• Gravidanza e allattamento: in tal caso, il farmaco può essere utilizzato solo quando i benefici superano i rischi e sempre sotto stretta vigilanza medica
• Sospensione del trattamento: una sospensione brusca può provocare sintomi di astinenza. Per questo motivo, la riduzione della dose deve essere quanto più graduale possibile

Effetti collaterali del diazepam

Come ogni benzodiazepina, anche il diazepam ha effetti collaterali, che possono emergere soprattutto nelle prime fasi del trattamento o in caso di dosaggio elevato. Tra gli effetti collaterali diazepam più frequentemente segnalati figurano:

• Sedazione e sonnolenza: è l'effetto tipico del farmaco spesso desiderato, ma talvolta eccessivo
• Debolezza muscolare: correlata all'effetto miorilassante, può interferire con le normali attività quotidiane
• Difficoltà di concentrazione e rallentamento psicomotorio: è una delle ragioni per cui viene sconsigliata la guida di veicoli o l'uso di macchinari pericolosi dopo l'assunzione
• Confusione, soprattutto negli anziani: le persone anziane sono più sensibili agli effetti cognitivi del diazepam
• Reazioni paradosse: in rari casi si possono registrare irritabilità, agitazione e comportamenti aggressivi
• Dipendenza. 
• Ipotensione
• Depressione respiratoria (soprattutto se associato ad altri depressori)
• Alterazioni dell'equilibrio

Nei trattamenti duraturi possono comparire anche fenomeni di:

• Tolleranza
• Riduzione dell'efficacia nel corso del tempo
• Sindrome da sospensione in caso di interruzione rapida

Cosa succede per un sovradosaggio di diazepam?

 I sintomi più frequenti includono:

• marcata sonnolenza
• difficoltà di respirazione
• ipotensione
• confusione profonda
• perdita di coordinazione
• coma nei casi più severi

Il trattamento di eventuali situazioni di pericolo è di competenza medica e può prevedere monitoraggio respiratorio, supporto delle funzioni vitali e, in alcuni casi, l'impiego di farmaci antagonisti specifici.